Triflumezopyrim is 'n PCT-aansoek wat op 22 Desember 2011 deur DuPont in die Verenigde State ingedien is. Dit het patentmagtiging in China, Europa, die Verenigde State en ander lande en streke verkry om 'n nuwe soort mesoioniese insekdoder te ontwikkel met die naam DPX-RAB55.
Sintetiese roete
Daar is twee belangrikste sintetiese roetes vir triflumezopyrim, beide met n- (5-pyrimidinyl) metiel-2-pyridinamien en 2- [3- (trifluoormetiel) feniel] malonzuur as die belangrikste tussenprodukte.
In roete 1 word N- (5-pyrimidinyl) metiel-2-pyridinamien berei deur 2-aminopyridine as die beginmateriaal te gebruik, met 5-formielpyrimidien te kondenseer en met natriumborohydried te verminder, en die stappe word ingewikkeld. M-trifluoromethyljodobenseen en dimetiel-malonaat word gekoppel om dimetiel 2- [3- (trifluoromethyl) fenyl] malonaat te verkry, en dan gehidroliseer om die teiken intermediêre 2- [3- (trifluorometiel) feniel] malonzuur te verkry. Hierdie tussenproduk word dan gebruik om trifluoropyrimidine voor te berei deur die bekendstelling en verwydering van groot verlaat groepe -trichlorofenol.
Die voorbereiding van n- (5-pyrimidinyl) metiel-2-pyridinamien en dimetiel 2- [3- (trifluorometiel) feniel] malonaat in Skema 2 is dieselfde as in Skema 1. Die verskil is dat dimetiel 2- [3- [3- (trifluormetiel) feniel] malonaat word verkry as 'n hidrolise -produk 2- [3- (trifluoromethyl) feniel] propaan via gesubstitueerde dipotassium malonaat sout diacid
Aansoekvooruitsig
Triflumezopyrim is 'n nuwe soort pirimidienverbinding en is 'n nuwe soort mesoioniese insekdoder. Dit werk op die nikotiniese asetielcholienreseptor (NACHR) van insekte, maar die werkingsmeganisme verskil van dié van neonicotinoïde insekdoders. Trifluoropyrimidine bind deur mededingend te bind aan die ortosteriese posisie op NACHR, wat hierdie bindingsplek belemmer. Verminder die senuwee -impulse van insekte of blok senuwee -oordrag, en beïnvloed uiteindelik die fisiologiese gedrag van plae soos voeding en voortplanting, wat lei tot die dood.
Triflumezopyrim het 'n goeie sistemiese absorpsie, is bestand teen reënerosie en het 'n langer blywende effek as soortgelyke produkte. Die toetsresultate toon dat die verbinding baie doeltreffend is, 'n goeie kontrole -effek op Lepidoptera- en Homoptera -plae het, en het die kenmerke van hoë doeltreffendheid, veiligheid en omgewingsvriendelikheid. Trifluoropyrimidine kan die groei van rys bevorder en het 'n goeie effek om kwaliteit en opbrengs te verbeter. Die geregistreerde gewasse van hierdie middel is hoofsaaklik rys, en die blaarbespuiting word gebruik om rysplaatjies en blare te beheer.
As die eerste gekommersialiseerde mesoioniese pirimidinon-insekdoder, het Triflumezopyrim 'n nuwe meganisme van werking, hoë beheerseffek en langdurige effek op homopteran-plae, en geen invloed op soogdiere en voordelige organismes nie. Dit is baie bekommerd oor die uitstaande veiligheidseienskappe vir gewasse soos rys as gevolg van die lae toksisiteit of lae toksisiteit. Deur dit saam te stel met plaagdoders met verskillende of soortgelyke werkingsmeganismes, kan die insekdodende spektrum uitgebrei word, kan die sinergistiese kontrole -effek uitgeoefen word, en die risiko van weerstand kan verminder word.
Postyd: Sep-26-2022