Triflumezopyrim е PCT заявление, подадено от DuPont в Съединените щати на 22 декември 2011 г., той е получил патентно разрешение в Китай, Европа, Съединените щати и други страни и региони за разработване на нов тип мезоонен инсектицид с кодово име DPX-RAB55.
Синтетичен път
Има два основни синтетични маршрута за трифлумеопирим, и двете с N- (5-пиримидинил) метил-2-пиридинамин, така и 2- [3- (трифлуорометил) фенил] малонова киселина като ключови междинни продукти.
В път 1 се приготвя N- (5-пиримидинил) метил-2-пиридинамин чрез използване на 2-аминопиридин като изходен материал, кондензира с 5-формилпиримидин и намалява с натриев борохидрид и стъпките са сложни. М-трифлуорометил йодобензен и диметил малонат се свързват за получаване на диметил 2- [3- (трифлуорометил) фенил] малонат и след това хидролизирани, за да се получи целевата междинна киселина. След това този междинен продукт се използва за приготвяне на трифлуоропиримидин чрез въвеждането и отстраняването на голям напускащ трихлорофенол.
Приготвянето на N- (5-пиримидинил) метил-2-пиридинамин и диметил 2- [3- (трифлуорометил) фенил] малонат в схема 2 е същият като този в схема 1. Разликата е, че диметил 2- [3- (трифлуорометил) фенил] Малонат се получава като продукт за хидролиза 2- [3- (трифлуорометил) фенил] пропан чрез заместена дипотасий малонат сол диацид
Перспектива за кандидатстване
Triflumezopyrim е нов тип пиримидин съединение и е нов тип мезоонен инсектицид. Той действа върху никотиновия ацетилхолин рецептор (NACHR) на насекомите, но механизмът на действие е различен от този на неоникотиноидните инсектициди. Трифлуоропиримидин се свързва чрез конкурентно свързване с ортостеричната позиция на NACHR, инхибирайки това място на свързване. Намалете нервните импулси на насекомите или блокиране на предаването на нервите и в крайна сметка влияят на физиологичното поведение на вредители като хранене и възпроизвеждане, което води до смърт.
Triflumezopyrim има добра системна абсорбция, устойчив е на ерозия на дъжд и има по -дълготраен ефект от подобни продукти. Резултатите от теста показват, че съединението е високоефективно, има добър контролен ефект върху вредителите на Lepidoptera и Homoptera и има характеристиките на високата ефективност, безопасността и екологичната благоприятност. Трифлуоропиримидин може да насърчи растежа на ориза и има добър ефект от подобряване на качеството и добива. Регистрираните култури на това лекарство са главно ориз, а листният спрей се използва за контрол на оризовите плантати и листа.
Като първият комерсиализиран мезоонен пиримидинонов инсектицид, Triflumezopyrim има нов механизъм на действие, висок контролен ефект и дълготраен ефект върху хомоптеранските вредители и няма ефект върху бозайниците и полезните организми. Той е силно загрижен поради изключителните си характеристики на безопасността за култури като ориз поради ниската му токсичност или ниската токсичност. Чрез усложняване на пестициди с различни или подобни механизми на действие, инсектицидният спектър може да бъде разширен, синергичният контролен ефект може да бъде упражнен и рискът от резистентност може да бъде намален.
Време за публикация: септември-26-2022