Triflumezopyrim je PCT aplikacija koju je Dupont u Sjedinjenim Državama 22. decembra 2011. godine dobijao autorizaciju patenta u Kini, Evropi, Sjedinjenim Državama i drugim zemljama za razvoj novog tipa mezoioničkog insekticida kodnog naziva DPX-RAB55.
Sintetička ruta
Postoje dvije glavne sintetičke rute za Triflumezopyrim, i sa n- (5-pirimidinilom) metil-2-piridinaminom i 2- [3- (trifluorometil) fenil] malonic kiselinom kao ključne intermedijare.
U ruti 1, N- (5-pirimidinil) metil-2-piridunamin priprema se pomoću 2-aminopiridina kao početnog materijala, kondenzacije sa 5-formulpyrimidin i smanjuje se natrijum borohidridom, a koraci su komplicirani. M-Trifluorometil iodobenzene i dimetil malonat zajedno su za dobivanje dimetil 2- [3- (trifluoromethil) fenil], a zatim hidrolizirano za dobivanje ciljanog srednjeg srednjeg sredstva 2- [3- (trifluoroorometil) fenil] malonske kiseline. Ovaj posrednik se zatim koristi za pripremu trifluoropirimidina kroz uvođenje i uklanjanje velikog napuštanja Grupe Trichlorofenol.
Priprema N- (5-pirimidinila) metil-2-piridinamin i dimetil 2- [3- (trifluorometil) fenil] Malonate u shemi 2 je isto kao i u shemi 1. Razlika je ta dimetil 2- [3- (trifluorometil) fenil] Malonat se dobiva kao hidrolizni proizvod 2- [3- (trifluorometil) fenil] propan diacid za supstituirani dipotasijum
Application Prospect
Triflumezopyrim je nova vrsta pirimidinskog spoja i nova je vrsta mezoioničkog insekticida. Djeluje na Nikotinski acetilholinski receptor (NACHR) insekata, ali mehanizam djelovanja se razlikuje od neocitinoinoidnih insekticida. Trifluoropyrimidine veže se konkurentno obvezujući na ortosterično mjesto na Nachru, inhibiraju ovu vezu. Smanjite nervne impulse insekata ili blokiraju nervni prijenos, a u konačnici utječu na fiziološka ponašanja štetočina poput hranjenja i reprodukcije, što rezultira smrću.
Triflumezopyrim ima dobru sistemsku apsorpciju, otporan je na kišnu eroziju, a ima duže posljedice od sličnih proizvoda. Rezultati ispitivanja pokazuju da je spoj vrlo učinkovit, ima dobar učinak kontrole na lepidoptera i homoptera štetočine i ima karakteristike visoke efikasnosti, sigurnosti i ekološke ljubaznosti. Trifluoropyrimidine može promovirati rast riže i ima dobar učinak poboljšanja kvalitete i prinosa. Registrirani usjevi ovog lijeka su uglavnom rižu, a folijarni sprej se koristi za kontrolu rižinskih planoptičara i listova.
Kao prvi komercijalizirani mezoionički insekticid pirimidinona, Triflumezopyrim ima roman mehanizam djelovanja, visoki učinak kontrole i dugotrajan učinak na homopteranske štetočine, a nema utjecaja na sisare i korisne organizamu. To je vrlo zabrinut zbog izvanrednih sigurnosnih karakteristika za usjeve poput riže zbog svoje niske toksičnosti ili niske toksičnosti. Spojevi ga sa pesticidima s različitim ili sličnim mehanizmima djelovanja, insekticidni spektar se može proširiti, sinergistički kontrolni efekt može se izvršiti, a rizik od otpora može se smanjiti.
Pošta: Sep-26-2022