Triflumezopyrim je žádost o PCT podaná DuPont ve Spojených státech 22. prosince 2011. Získala patentovou povolení v Číně, Evropě, Spojených státech a dalších zemích a regionech k vývoji nového typu mezoionického insekticidu kódovaného DPX-RAB55.
Syntetická trasa
Existují dvě hlavní syntetické trasy pro Triflumezopyrim, a to jak s N- (5-pyrimidinyl) methyl-2-pyridinamin, tak 2- [3- (trifluoromethyl) fenyl] malonická jako klíčové meziprodukty.
V trase 1 se N- (5-pyrimidinyl) methyl-2-pyridinamin připravuje pomocí 2-aminopyridinu jako výchozího materiálu, kondenzuje 5-formylpyrimidin a snižuje se pomocí borohydridu sodného a kroky jsou komplikovány. M-trifluoromethyl jodobenzen a dimethyl malonát jsou spojeny pro získání dimethyl 2- [3- (trifluoromethyl) fenyl] a poté hydrolyzovány za účelem získání cílové meziproduktu 2- [3- (trifluoromethyl) kyseliny maloninové. Tento meziprodukt se potom používá k přípravě trifluoropyrimidinu zavedením a odstraněním velkého odcházejícího skupinového trichlorfenolu.
Příprava N- (5-pyrimidinyl) methyl-2-pyridinamin a dimethyl 2- [3- (trifluoromethyl) fenyl] malonát ve schématu 2 je stejný jako ve schématu 1. rozdíl je v tom, že dimethyl 2- [3- (trifluoromethyl) fenyl] malonát se získá jako produkt hydrolýzy 2- [3- (trifluoromethyl) fenyl] propan prostřednictvím substituované dipotasium malonátové soli Diacid
Vyhlídka na aplikaci
Triflumezopyrim je nový typ sloučeniny pyrimidinu a je nový typ mezoionického insekticidu. Působí na nikotinový acetylcholinový receptor (NAChR) hmyzu, ale mechanismus účinku se liší od mechanismu neonikotinoidních insekticidů. Trifluoropyrimidin se váže konkurenční vazbou na ortosterickou polohu na naChR a inhibuje toto vazebné místo. Snižte nervové impulsy hmyzu nebo přenosu bloku nervů a nakonec ovlivní fyziologické chování škůdců, jako je krmení a reprodukce, což má za následek smrt.
Triflumezopyrim má dobrou systémovou absorpci, je rezistentní vůči erozi deště a má delší trvalý účinek než podobné produkty. Výsledky testu ukazují, že sloučenina je vysoce efektivní, má dobrý kontrolní účinek na škůdce Lepidoptera a Homoptera a má vlastnosti vysoké účinnosti, bezpečnosti a environmentální přívětivosti. Trifluoropyrimidin může podpořit růst rýže a má dobrý účinek na zlepšení kvality a výnosu. Registrované plodiny tohoto léčiva jsou hlavně rýže a listový sprej se používá k ovládání rýžových planthoppers a listhoppers.
Jako první komercializovaný mezoionický pyrimidinonový insekticid má Triflumezopyrim nový mechanismus účinku, vysoký kontrolní účinek a dlouhodobý účinek na homopteran škůdci a žádný účinek na savce a prospěšné organismy. Je velmi znepokojen tím, že díky své nízké toxicitě nebo nízké toxicitě nebo nízké toxicitě. Sloučením pesticidů s různými nebo podobnými mechanismy účinku lze insekticidní spektrum rozšířit, lze vyvíjet synergický kontrolní účinek a riziko rezistence může být sníženo.
Čas příspěvku: 26. září-2022