Mae Triflumezopyrim yn gais PCT a ffeiliwyd gan DuPont yn yr Unol Daleithiau ar Ragfyr 22, 2011. Mae wedi cael awdurdodiad patent yn Tsieina, Ewrop, yr Unol Daleithiau a gwledydd a rhanbarthau eraill i ddatblygu math newydd o bryfleiddiad mesoionig Codenamed Codenamed DPX-RAB55.
Llwybr synthetig
Mae dau brif lwybr synthetig ar gyfer triflumezopyrim, y ddau gyda n- (5-pyrimidinyl) methyl-2-pyridinamine a 2- [3- (trifluoromethyl) ffenyl] asid malonig fel y canolradd allweddol.
Yn Llwybr 1, paratoir methyl-2-pyridinamine N- (5-pyrimidinyl) trwy ddefnyddio 2-aminopyridin fel y deunydd cychwyn, gan gyddwyso â 5-fformylpyrimidine a lleihau gyda sodiwm borohydride, ac mae'r grisiau'n gymhleth. Mae iodobenzene M-trifluoromethyl a malonate dimethyl yn cael eu cyplysu i gael dimetl 2- [3- (3- (trifluoromethyl) ffenyl] malonate, ac yna eu hydroli i gael y targed canolradd 2- [3- (3- (trifluoromethyl) asid malonig] phenyl]. Yna defnyddir y canolradd hon i baratoi trifluoropyrimidine trwy gyflwyno a chael gwared ar y grŵp gadael mawr trichlorophenol.
Mae paratoi n- (5-pyrimidinyl) methyl-2-pyridinamine a dimethyl 2- [3- (trifluoromethyl) phenyl] malonate yng Nghynllun 2 yr un fath â'r un yng Nghynllun 1. Y gwahaniaeth yw bod dimethyl 2- [3- 3- (trifluoromethyl) ffenyl] Mae malonate ar gael fel cynnyrch hydrolysis 2- [3- (trifluoromethyl) phenyl] propan trwy ddiacid halen malonate dipotassiwm amnewid
Gobaith Cais
Mae Triflumezopyrim yn fath newydd o gyfansoddyn pyrimidine ac mae'n fath newydd o bryfleiddiad mesoionig. Mae'n gweithredu ar y derbynnydd acetylcholine nicotinig (NAChR) pryfed, ond mae'r mecanwaith gweithredu yn wahanol i fecanwaith pryfladdwyr neonicotinoid. Mae trifluoropyrimidine yn rhwymo trwy rwymo'n gystadleuol i'r safle orthosterig ar NAChR, gan atal y safle rhwymol hwn. Lleihau ysgogiadau nerfau pryfed neu rwystro trosglwyddiad nerfau, ac yn y pen draw effeithio ar ymddygiadau ffisiolegol plâu fel bwydo ac atgenhedlu, gan arwain at farwolaeth.
Mae gan Triflumezopyrim amsugno systemig da, mae'n gallu gwrthsefyll erydiad glaw, ac mae'n cael effaith hirach na chynhyrchion tebyg. Mae canlyniadau'r profion yn dangos bod y cyfansoddyn yn effeithlon iawn, yn cael effaith reoli dda ar blâu lepidoptera a homoptera, ac mae ganddo nodweddion effeithlonrwydd uchel, diogelwch a chyfeillgarwch amgylcheddol. Gall trifluoropyrimidine hyrwyddo twf reis ac mae'n cael effaith dda o wella ansawdd a chynnyrch. Mae cnydau cofrestredig y cyffur hwn yn reis yn bennaf, a defnyddir y chwistrell foliar i reoli planhigion reis a siopwyr dail.
Fel y pryfleiddiad pyrimidinone mesoionig masnachol cyntaf, mae gan triflumezopyrim fecanwaith gweithredu newydd, effaith rheolaeth uchel ac effaith hirhoedlog ar blâu homopteran, a dim effaith ar famaliaid ac organebau buddiol. Mae'n bryderus iawn oherwydd ei nodweddion diogelwch rhagorol ar gyfer cnydau fel reis oherwydd ei wenwyndra isel neu wenwyndra isel. Trwy ei gymhlethu â phlaladdwyr â mecanweithiau gweithredu gwahanol neu debyg, gellir ehangu'r sbectrwm pryfleiddiol, gellir rhoi'r effaith reoli synergaidd, a gellir lleihau'r risg o wrthwynebiad.
Amser Post: Medi-26-2022