Triflumezopyrim er en PCT-applikation indgivet af Dupont i USA den 22. december 2011. Det har opnået patenttilladelse i Kina, Europa, De Forenede Stater og andre lande og regioner til at udvikle en ny type mesoionisk insekticid, der kendte DPX-RAB55.
Syntetisk rute
Der er to vigtigste syntetiske ruter for triflumezopyrim, begge med N- (5-pyrimidinyl) methyl-2-pyridinamin og 2- [3- (trifluormethyl) phenyl] malonsyre som nøgleforråder.
I rute 1 fremstilles N- (5-pyrimidinyl) methyl-2-pyridinamin ved anvendelse af 2-aminopyridin som udgangsmateriale, kondensering med 5-formylpyrimidin og reducerer med natriumborohydrid, og trinnene kompliceres. M-trifluormethyliodobenzen og dimethylmalonat kobles for at opnå dimethyl 2- [3- (trifluormethyl) phenyl] malonat og derefter hydrolyseret for at opnå målmellemproduktet 2- [3- (trifluormethyl) phenyl] malonisk syre. Dette mellemprodukt bruges derefter til at fremstille trifluoropyrimidin gennem introduktion og fjernelse af store forladte gruppe trichlorophenol.
Fremstilling af N- (5-pyrimidinyl) methyl-2-pyridinamin og dimethyl 2- [3- (trifluormethyl) phenyl] Malonat i skema 2 er det samme som i skema 1. Forskellen er, at dimethyl 2- [3- [3- (trifluormethyl) phenyl] malonat opnås som et hydrolyseprodukt 2- [3- (trifluormethyl) phenyl] propan via substitueret dipotassium malonat salt diacid
Ansøgning udsigt
Triflumezopyrim er en ny type pyrimidinforbindelse og er en ny type mesoionisk insekticid. Det virker på den nikotiniske acetylcholinreceptor (NACHR) af insekter, men virkningsmekanismen er forskellig fra neonicotinoidinsekticider. Trifluoropyrimidin binder ved konkurrerende bindende til den ortosteriske position på NACHR, hvilket hæmmer dette bindingssted. Reducer nerveimpulser af insekter eller blokering af nervetransmission, og påvirker i sidste ende den fysiologiske opførsel af skadedyr, såsom fodring og reproduktion, hvilket resulterer i død.
Triflumezopyrim har god systemisk absorption, er resistent over for regn erosion og har en længere varig effekt end lignende produkter. Testresultaterne viser, at forbindelsen er yderst effektiv, har god kontroleffekt på Lepidoptera og Homoptera skadedyr og har egenskaberne ved høj effektivitet, sikkerhed og miljøvenlighed. Trifluoropyrimidin kan fremme væksten af ris og har en god effekt af forbedring af kvalitet og udbytte. De registrerede afgrøder af dette lægemiddel er hovedsageligt ris, og bladsprayen bruges til at kontrollere ris -planhoppere og bladhoppere.
Som det første kommercialiserede mesoioniske pyrimidinoninsekticid har triflumezopyrim en ny virkningsmekanisme, høj kontroleffekt og langvarig virkning på homopteran-skadedyr og ingen effekt på pattedyr og gavnlige organismer. Det er meget bekymret på grund af dets fremragende sikkerhedsegenskaber for afgrøder såsom ris på grund af dens lave toksicitet eller lav toksicitet. Ved at sammensætte det med pesticider med forskellige eller lignende virkningsmekanismer, kan det insekticidale spektrum udvides, den synergistiske kontroleffekt kan udøves, og risikoen for modstand kan reduceres.
Posttid: SEP-26-2022