Το Triflumezopyrim είναι μια εφαρμογή PCT που κατατέθηκε από την DuPont στις Ηνωμένες Πολιτείες στις 22 Δεκεμβρίου 2011. Έχει λάβει εξουσιοδότηση ευρεσιτεχνίας στην Κίνα, την Ευρώπη, τις Ηνωμένες Πολιτείες και άλλες χώρες και περιοχές για την ανάπτυξη ενός νέου τύπου μεσονονονικού εντομοκτόνου DPX-RAB55.
Συνθετική διαδρομή
Υπάρχουν δύο κύριες συνθετικές διαδρομές για το τριφλουζοπυρίμ, τόσο με Ν- (5-πυρεμιδινυλ) μεθυλ-2-πυριδινναμίνη όσο και με 2- [3- (τριφθορομεθυλ) φαινυλ] μη-φαινυλεστέρα ως τα βασικά ενδιάμεσα.
Στη διαδρομή 1, η Ν- (5-πυριμιδινυλ) μεθυλο-2-πυριδινναμίνη παρασκευάζεται με τη χρήση 2-αμινοπυριδίνης ως εκκίνησης, συμπυκνώνεται με 5-φορμυλοπυριδίνη και μείωση με βοροϋδρίδιο νατρίου και τα βήματα είναι περίπλοκα. Το Μ-τριφθορομεθυλ ιωδοβενζόλιο και το διμεθυλαλονικό άλας συνδέονται για να ληφθούν φαινυλεστέρα 2 [3- (τριφθορομεθυλ) φαινυλίου και στη συνέχεια υδρολύονται για να ληφθεί το ενδιάμεσο στόχο 2- [3- (τριφθορομεθυλ) φαινυλικό οξύ. Αυτό το ενδιάμεσο στη συνέχεια χρησιμοποιείται για την παρασκευή τριφθοροπυιμιδίνης μέσω της εισαγωγής και της απομάκρυνσης της μεγάλης αποχωρημένης ομάδας τριχλωροφαινόλης.
Η παρασκευή της Ν- (5-πυριμιδινυλ) μεθυλ-2-πυριδινναμίνης και του διμεθυλίου 2- [3- (τριφθορομεθυλίου) φαινυλίου στο Σχήμα 2 είναι το ίδιο με αυτό στο Σχήμα 1. Η διαφορά είναι ότι το διμεθυλο 2- [3- [3- (τριφθορομεθυλ) φαινυλ] Το μηλικό άλας λαμβάνεται ως προϊόν υδρόλυσης 2- [3- (τριφθορομεθυλ) φαινυλ] προπάνιο μέσω υποκατεστημένου διακεκριμικού άλατος διπλοασίου
Προοπτική αίτησης
Το Triflumezopyrim είναι ένας νέος τύπος ένωσης πυριμιδίνης και είναι ένας νέος τύπος μεσοϊονικού εντομοκτόνου. Λειτουργεί στον υποδοχέα νικοτινικής ακετυλοχολίνης (NAChR) εντόμων, αλλά ο μηχανισμός δράσης είναι διαφορετικός από αυτόν των νεονικοτινοειδών εντομοκτόνων. Η τριφθοροοπυριμιδίνη δεσμεύεται με ανταγωνιστική δέσμευση στην ορθοστεϊκή θέση στο NAChR, αναστέλλοντας αυτή τη θέση δέσμευσης. Μειώστε τις νευρικές παρορμήσεις των εντόμων ή τη μετάδοση των νεύρων και τελικά επηρεάζουν τις φυσιολογικές συμπεριφορές των παρασίτων όπως η σίτιση και η αναπαραγωγή, με αποτέλεσμα το θάνατο.
Το Triflumezopyrim έχει καλή συστηματική απορρόφηση, είναι ανθεκτική στη διάβρωση της βροχής και έχει πιο μακροχρόνια επίδραση από ό, τι παρόμοια προϊόντα. Τα αποτελέσματα των δοκιμών δείχνουν ότι η ένωση είναι εξαιρετικά αποδοτική, έχει καλή επίδραση ελέγχου στα παράσιτα Lepidoptera και Homoptera και έχει τα χαρακτηριστικά της υψηλής απόδοσης, της ασφάλειας και της φιλικότητας του περιβάλλοντος. Η τριφθοροπυιμιδίνη μπορεί να προάγει την ανάπτυξη του ρυζιού και έχει καλή επίδραση στη βελτίωση της ποιότητας και της απόδοσης. Οι εγγεγραμμένες καλλιέργειες αυτού του φαρμάκου είναι κυρίως ρύζι και το σπρέι φυλλώματος χρησιμοποιείται για τον έλεγχο των σχεδίων ρυζιού και των φύλλων.
Ως πρώτος εμπορικός εντομοκτόνος μεσοϊονίου πυριμιδινόνης, το Triflumezopyrim έχει έναν νέο μηχανισμό δράσης, υψηλό αποτέλεσμα ελέγχου και μακροχρόνια επίδραση στα ομοιοπέρα παράσιτα και καμία επίδραση στα θηλαστικά και τους ευεργετικούς οργανισμούς. Ανησυχεί ιδιαίτερα λόγω των εξαιρετικών χαρακτηριστικών ασφαλείας για καλλιέργειες όπως το ρύζι λόγω της χαμηλής τοξικότητας ή της χαμηλής τοξικότητας. Με τη σύνθεση του με φυτοφάρμακα με διαφορετικούς ή παρόμοιους μηχανισμούς δράσης, το εντομοκτόνο φάσμα μπορεί να επεκταθεί, μπορεί να μειωθεί το συνεργιστικό αποτέλεσμα ελέγχου και ο κίνδυνος αντίστασης μπορεί να μειωθεί.
Χρόνος δημοσίευσης: SEP-26-2022