Triflumezopyrim on DuPontin Yhdysvalloissa 22. joulukuuta 2011 jättämä PCT-hakemus. Se on saanut patenttisen valtuutuksen Kiinassa, Euroopassa, Yhdysvalloissa ja muissa maissa ja alueilla uuden tyyppisen mesoionisen hyönteismyrkkyn, nimeltään DPX-RAB55.
Synteettinen reitti
Triflumezopyrimille on kaksi pääsynteettistä reittiä, molemmat N- (5-pyrimidinyyli) metyyli-2-pyridiinamiinilla ja 2- [3- (trifluorimetyyli) fenyyli] malonihapolla avainvälittävinä.
Roulla 1 N- (5-pyrimidinyyli) metyyli-2-pyridinamiini valmistetaan käyttämällä aloitusmateriaalia 2-aminopyridiiniä, tiivistämällä 5-formyylipyrimidiinillä ja pelkistämällä natriumborohydridiä, ja vaiheet ovat monimutkaisia. M-trifluorimetyylijodobentseeni ja dimetyylimalonaatti kytketään saamaan dimetyyli 2- [3- (trifluorimetyyli) fenyyli] malonaatti ja sitten hydrolysoidaan kohdevälituotin 2 [3- (trifluoretyyli) fenyyli] malonihappojen saamiseksi. Tätä välituotteita käytetään sitten trifluoripyrimidiinin valmistamiseen johtamalla ja poistamalla suuret ryhmä trikloorifenolia.
N- (5-pyrimidinyyli) metyyli-2-pyridiinamiinin ja dimetyyli 2- [3- (trifluorimetyyli) fenyyli]-malonaatti valmistus kaaviossa 2 on sama kuin kaaviossa 1. Ero on, että dimetyyli 2- [3- (trifluorimetyyli) fenyyli] malonaatti saadaan hydrolyysituotteena 2- [3- (trifluorimetyyli) fenyyli] -propaani substituoidun dipotassum-malonaattisuolan diacidin kautta
Hakemusmahdollisuus
Triflumezopyrim on uuden tyyppinen pyrimidiiniyhdiste ja on uudentyyppinen mesoioninen hyönteismyrkky. Se vaikuttaa hyönteisten nikotiiniasetyylikoliinireseptoriin (NACHR), mutta vaikutusmekanismi on erilainen kuin neonikotinoidisten hyönteismyrkkyjen. Trifluoripyrimidiini sitoutuu sitoutumalla kilpailukykyisesti ortosteriseen asentoon NACHR: ssä estäen tätä sitoutumiskohtaa. Vähennä hyönteisten hermoimpulsseja tai estä hermon leviämistä ja vaikuttavat lopulta tuholaisten, kuten ruokintaan ja lisääntymiseen, fysiologiseen käyttäytymiseen, mikä johtaa kuolemaan.
Triflumezopyrimillä on hyvä systeeminen imeytyminen, se on kestävä sateen eroosiolle, ja sillä on pidempi vaikutus kuin vastaavilla tuotteilla. Testitulokset osoittavat, että yhdiste on erittäin tehokas, sillä on hyvä hallintavaikutus Lepidoptera- ja Homoptera -tuholaisiin ja sillä on korkea tehokkuus, turvallisuus ja ympäristöystävällisyys. Trifluoripyrimidiini voi edistää riisin kasvua ja sillä on hyvä vaikutus parantaa laatua ja satoa. Tämän lääkkeen rekisteröidyt viljelykasvit ovat pääasiassa riisiä, ja lehdistöä käytetään riisin kohtausten ja lehtien hallintaan.
Ensimmäisenä kaupallistettuna mesoionisen pyrimidinonin hyönteismyrkkynä, Triflumezopyrimillä on uusi vaikutusmekanismi, korkea kontrollivaikutus ja pitkäaikainen vaikutus homopteraanin tuholaisiin eikä vaikutuksia nisäkkäisiin ja hyödyllisiin organismeihin. Se on erittäin huolestunut siitä, että se on erinomaiset viljelyominaisuudet, kuten riisi, johtuen sen alhaisesta toksisuudesta tai matalan myrkyllisyydestä. Yhdistämällä se torjunta -aineilla, joilla on erilaisia tai vastaavia vaikutuskanismeja, hyönteismyrkky spektriä voidaan laajentaa, synergistinen kontrollivaikutus voidaan vaikuttaa ja resistenssisiskiä voidaan vähentää.
Viestin aika: SEP-26-2022