Triflumezopyrim est une application PCT déposée par DuPont aux États-Unis le 22 décembre 2011. Elle a obtenu l'autorisation de brevet en Chine, en Europe, aux États-Unis et à d'autres pays et régions pour développer un nouveau type d'insecticide mésoionique nommé DPX-RAB55.
Voie synthétique
Il existe deux routes synthétiques principales pour Triflumezopyrim, à la fois avec N- (5-pyrimidinyl) méthyl-2-pyridinamine et 2- [3- (trifluorométhyl) phényle] acide malonique comme intermédiaires clés.
Dans la route 1, la N- (5-pyrimidinyl) méthyl-2-pyridinamine est préparée en utilisant la 2-aminopyridine comme matériau de départ, condensant avec de la 5-formylpyrimidine et en réduisant avec du borohydride de sodium, et les étapes sont compliquées. Le m-trifluorométhyl iodobenzène et le malonate de diméthyle sont couplés pour obtenir un malonate de diméthyl 2- [3- (trifluorométhyl) phényle], puis hydrolysé pour obtenir l'acide malonique intermédiaire cible 2- [3- (trifluorométhyl) phényle]. Cet intermédiaire est ensuite utilisé pour préparer la trifluoropyrimidine par l'introduction et l'élimination du groupe de départ de groupe de départ de gros groupe.
La préparation du malonate de N- (diméthyl 2- [3- (3- (trifluorométhyl) phényle] dans le schéma 2 est la même (trifluorométhyl) Le malonate de phényle] est obtenu en tant que produit d'hydrolyse 2- [3- (trifluorométhyl) phényl] propane via diacide de malonate dipotassium substitué diacide
Perspective de demande
Triflumezopyrim est un nouveau type de composé de pyrimidine et est un nouveau type d'insecticide mésoionique. Il agit sur le récepteur nicotinique de l'acétylcholine (NACHR) des insectes, mais le mécanisme d'action est différent de celui des insecticides néonicotinoïdes. La trifluoropyrimidine se lie en liant de manière compétitive à la position orthostérique sur NAChR, inhibant ce site de liaison. Réduire les impulsions nerveuses des insectes ou bloquer la transmission nerveuse, et finalement affecter les comportements physiologiques des ravageurs tels que l'alimentation et la reproduction, entraînant la mort.
Triflumezopyrim a une bonne absorption systémique, résiste à l'érosion des pluies et a un effet durable plus durable que les produits similaires. Les résultats des tests montrent que le composé est très efficace, a un bon effet de contrôle sur les lépidoptères et les parasites homoptères, et a les caractéristiques d'une grande efficacité, de la sécurité et de la convivialité environnementale. La trifluoropyrimidine peut favoriser la croissance du riz et a un bon effet d'amélioration de la qualité et du rendement. Les cultures enregistrées de ce médicament sont principalement du riz, et le spray foliaire est utilisé pour contrôler les plantes de riz et les cicadelles.
En tant que premier insecticide mésoionique commercialisé, Triflumezopyrim a un nouveau mécanisme d'action, un effet de contrôle élevé et un effet durable sur les ravageurs d'homoptères et aucun effet sur les mammifères et les organismes bénéfiques. Il est très préoccupé en raison de ses caractéristiques de sécurité exceptionnelles pour les cultures telles que le riz en raison de sa faible toxicité ou de sa faible toxicité. En le composant avec des pesticides avec des mécanismes d'action différents ou similaires, le spectre insecticide peut être élargi, l'effet de contrôle synergique peut être exercé et le risque de résistance peut être réduit.
Temps de poste: sept-26-2022