Triflumezopirim je PCT aplikacija koju je DuPont podnio u Sjedinjenim Državama 22. prosinca 2011. godine, pribavio je odobrenje za patent u Kini, Europi, Sjedinjenim Državama i drugim zemljama i regijama za razvoj nove vrste mezoionskog insekticida kodeniranog DPX-RAB55.
Sintetički put
Postoje dvije glavne sintetičke rute za triflumezopirim, i s N- (5-pirimidinil) metil-2-piridinaminom i 2- [3- (trifluorometil) fenil] malonskom kiselinom kao ključnim intermedijarima.
U ruti 1, N- (5-pirimidinil) metil-2-piridinamin priprema se korištenjem 2-aminopiridina kao polaznog materijala, kondenzacije s 5-formilpirimidinom i smanjujući natrijevim borohidridom, a koraci su komplicirani. M-trifluorometil jodobenzen i dimetil malonat spojeni su tako da dobivaju dimetil 2- [3- (trifluorometil) fenil] malonat, a zatim hidroliziraju kako bi se dobila ciljani intermedijarni 2- [3- (trifluorometil) fenil] fenil. Ovaj se intermedijar koristi za pripremu trifluoropirimidina uvođenjem i uklanjanjem velikog odlaska grupe triklorofenola.
Priprema n- (5-pirimidinil) metil-2-piridinamin i dimetil 2- [3- (trifluorometil) fenil] malonata u shemi 2 isti je kao i u shemi 1. razlika je u tome što je dimemetil 2- [3- (trifluorometil) fenil] Malonat se dobiva kao produkt hidrolize 2- [3- (3- (trifluorometil) fenil] propan preko supstituiranog diacida dipotasa malonate soli
Perspektiva prijave
Triflumezopirim je nova vrsta pirimidinskog spoja i nova je vrsta mezoionskog insekticida. Djeluje na nikotinski acetilholin receptor (NACHR) insekata, ali mehanizam djelovanja razlikuje se od onog kod neonikotinoidnih insekticida. Trifluoropirimidin se veže konkurentnim vezanjem na ortosterični položaj na NACHR, inhibirajući ovo mjesto vezanja. Smanjite živčane impulse insekata ili prijenos blokiranja živca i na kraju utječu na fiziološko ponašanje štetočina poput hranjenja i reprodukcije, što rezultira smrću.
Triflumezopirim ima dobru sistemsku apsorpciju, otporan je na kišnu eroziju i ima duži učinak od sličnih proizvoda. Rezultati ispitivanja pokazuju da je spoj vrlo učinkovit, da ima dobar učinak kontrole na štetočine Lepidoptera i Homoptera, te ima karakteristike visoke učinkovitosti, sigurnosti i okolišne prijateljstva. Trifluoropirimidin može promicati rast riže i dobro utječe na poboljšanje kvalitete i prinosa. Registrirani usjevi ovog lijeka uglavnom su riža, a folijarni sprej koristi se za kontrolu rižinih biljki i listova.
Kao prvi komercijalizirani mezoijski pirimidinon insekticid, triflumezopirim ima novi mehanizam djelovanja, visokog kontrolnog učinka i dugotrajni učinak na homopteranske štetočine, a nema utjecaja na sisavce i korisne organizme. Izuzetno je zabrinuta zbog izvanrednih sigurnosnih karakteristika za usjeve poput riže zbog male toksičnosti ili male toksičnosti. Spojite ga s pesticidima s različitim ili sličnim mehanizmima djelovanja, insekticidni spektar se može proširiti, može se izvršiti sinergistički kontrolni učinak, a rizik od otpornosti može se smanjiti.
Post Vrijeme: rujna-26-2022