A Triflumezopyrim egy PCT-kérelem, amelyet a DuPont az Egyesült Államokban benyújtott 2011. december 22-én. Szabadalmi engedélyt kapott Kínában, Európában, az Egyesült Államokban és más országokban és régiókban, hogy új típusú mezoionos rovarirtó szert alakítson ki, amelyet a DPX-RAB55-nek neveztek.
Szintetikus útvonal
Két fő szintetikus útvonal van a triflumezopyrim számára, mind N- (5-pirimidinil)-metil-2-piridinaminnal és 2- [3- (trifluor-metil) -fenil] malonsavval, mint kulcsfontosságú intermedierekkel.
Az 1. úton az N- (5-pirimidinil)-metil-2-piridinamint 2-aminopiridin alkalmazásával készítik ki indító anyagként, kondenzálva 5-formil-pirimidinnel, és redukálva a nátrium-bór-hidriddel, és a lépések bonyolultak. Az M-trifluor-metil-jodo-benzolot és a dimetil-malonátot dimetil-2- [3- (trifluor-metil)-fenil]-malonátot kapjuk, majd hidrolizáljuk a 2- [3- (trifluor-metil)-fenil] malonsavat. Ezt a közbenső terméket ezután a trifluoropirimidin előállításához használják a nagy távozó csoport triklór -fenol bevezetésével és eltávolításával.
Az N- (5-pirimidinil)-metil-2-piridinamin és a dimetil-2- [3- (trifluor-metil)-fenil]-malonát előállítása a 2. reakcióvázlatban megegyezik az 1. reakcióvázlatban. A különbség az, hogy a dimetil-2- [3- (trifluor -metil) -fenil] malonát hidrolízis termékként kapunk 2- [3- (trifluor-metil) -fenil] propán szubsztituált dipotassium malonate só-diapidán keresztül
Alkalmazási kilátás
A triflumezopyrim egy új típusú pirimidinvegyület, és új típusú mezoionos rovarirtó. A rovarok nikotin -acetil -kolin receptorán (NACHR) hat, de a hatásmechanizmus különbözik a neonikotinoid rovarirtó szerektől. A trifluoropirimidin kötődik azáltal, hogy versenyképes kötődést köt az ortoszterikus helyzethez az NACHR -n, gátolja ezt a kötőhelyet. Csökkentse a rovarok idegi impulzusát vagy blokkolja az idegátadást, és végül befolyásolja a kártevők, például az etetés és a szaporodás fiziológiai viselkedését, ami halálhoz vezet.
A triflumezopyrim jó szisztémás abszorpcióval rendelkezik, ellenáll az esőeróziónak, és hosszabb hatással van, mint a hasonló termékek. A teszteredmények azt mutatják, hogy a vegyület rendkívül hatékony, jó kontroll hatással van a Lepidoptera és a Homoptera kártevőkre, és a nagy hatékonyság, a biztonság és a környezetbarátság jellemzői. A trifluoropirimidin elősegítheti a rizs növekedését, és jó hatással van a minőség és a hozam javítására. Ennek a gyógyszernek a regisztrált növényei elsősorban rizs, és a lombos spray -t használják a rizs planthoppers és a levélhopperek ellenőrzésére.
Az első kereskedett mezoionos pirimidinon rovarirtóként a Triflumezopyrim új hatásmechanizmussal, nagy kontroll hatással és tartós hatással van a homopterán kártevőkre, és nincs hatása az emlősökre és a jótékony organizmusokra. Nagyon aggódik, mivel kiemelkedő biztonsági jellemzői, például a rizs, az alacsony toxicitása vagy az alacsony toxicitás miatt. Ha azt a peszticidekkel, eltérő vagy hasonló hatásmechanizmusokkal keverjük össze, az rovarirtó spektrum kibővíthető, a szinergetikus kontroll hatás gyakorolható, és csökkenthető az ellenállás kockázata.
A postai idő: szeptember-26-2022