Triflumezopyrim היא בקשה ל- PCT שהוגשה על ידי דופונט בארצות הברית ב- 22 בדצמבר 2011. היא השיגה הרשאת פטנטים בסין, אירופה, ארצות הברית ובמדינות ואזורים אחרים לפתח סוג חדש של קוטלי חרקים מזויניים ששמו נקודו DPX-RAB55.
מסלול סינטטי
ישנם שני מסלולים סינתטיים עיקריים עבור Triflumezopyrim, שניהם עם N- (5 פירימידיניל) מתיל-2-פירידינמין ו- 2- [3- (Trifluoromethyl) פניל] חומצה מלונית כמתוואי המפתח.
בכביש 1 נערך N- (5-פירימידיניל) מתיל-2-פירידינמין על ידי שימוש ב -2-אמינופירידין כחומר ההתחלה, עיבוי עם 5-formylpyrimidine והפחתה עם נתרן בורוהידריד, והצעדים מסובכים. m-trifluoromethyl iodobenzene ודימתיל מלונאט משולבים כדי להשיג דימתיל 2- [3- (Trifluoromethyl) phenyl] malonate, ואז הידרוליזה כדי להשיג את חומצה המטרה ביניים 2- [3- (טריפלואורמתיל) פניל] חומצה מלונית. לאחר מכן נעשה שימוש בינונית זו להכנת Trifluoropyrimidine באמצעות הצגת והסרתו של טריכלורופנול גדול ועוזב.
הכנת N- (5-פירימידיניל) מתיל-2-פירידינמין ודימתיל 2- [3- (טריפלואורומטיל) פניל] מלונאט בסכמה 2 זהה לזה בתכנית 1. ההבדל הוא שדימתיל 2- [3- (Trifluoromethyl) phenyl] malonate מתקבל כמוצר הידרוליזה 2- [3- (Trifluoromethyl) phenyl] פרופאן באמצעות DiaCid Dipotassium Malonate DiaCid שהוחלף
פוטנציאל בקשה
Triflumezopyrim הוא סוג חדש של תרכובת פירימידין והוא סוג חדש של קוטל חרקים מזויוני. זה פועל על קולטן האצטילכולין הניקוטין (NACHR) של חרקים, אך מנגנון הפעולה שונה מזה של קוטלי חרקים ניאונטיטינואידים. Trifluoropyrimidine נקשר על ידי קשירה תחרותית למיקום האורתוסטרטי ב- NACHR, ומעכב את אתר הכריכה הזה. צמצם את דחפי העצבים של חרקים או העברת עצבים חוסמים, ובסופו של דבר משפיעים על ההתנהגויות הפיזיולוגיות של מזיקים כמו האכלה ורבייה, וכתוצאה מכך מוות.
ל- Triflumezopyrim ספיגה מערכתית טובה, עמידה בפני שחיקת גשם ויש לה השפעה לאורך זמן ממוצרים דומים. תוצאות הבדיקה מראות כי המתחם יעיל ביותר, יש לו השפעה טובה על שליטה על מזיקים של Lepidoptera ו- Homoptera, ויש לו את המאפיינים של יעילות גבוהה, בטיחות וידידות סביבתית. Trifluoropyrimidine יכול לקדם את צמיחת האורז ויש לו השפעה טובה של שיפור האיכות והתשואה. הגידולים הרשומים של תרופה זו הם בעיקר אורז, וריסוס העלים משמש לבקרת מטופולי אורז ועלים.
בתור קוטל חרקים מסחרי מסחרי ממסחרי פירימידינון, לטריפלומזופירים יש מנגנון פעולה חדשני, אפקט שליטה גבוהה והשפעה ארוכת שנים על מזיקים של הומופטרן, ואין השפעה על יונקים ואורגניזמים מועילים. זה מודאג מאוד בגלל מאפייני הבטיחות המצטיינים שלו לגידולים כמו אורז בגלל רעילות נמוכה או רעילות נמוכה. על ידי הרכבתו עם חומרי הדברה עם מנגנוני פעולה שונים או דומים, ניתן להרחיב את הספקטרום החרקים, ניתן להפחית את אפקט הביקורת הסינרגיסטית, וניתן להפחית את הסיכון להתנגדות.
זמן ההודעה: SEP-26-2022