Triflumezopyrimは、2011年12月22日に米国でデュポンが提出したPCT申請です。中国、ヨーロッパ、米国、その他の国と地域で特許認可を取得して、DPX-RAB55という新しいタイプのメソイオン殺虫剤を開発しました。
合成ルート
Triflumezopyrimには2つの主要な合成ルートがあり、両方ともN-（5-ピリミジニル）メチル-2-ピリジンアミンと2- [3-（トリフルオロメチル）フェニル]マロン酸が重要な中間体としてあります。
ルート1では、N-（5-ピリミジニル）メチル-2-ピリジンアミンは、2-アミノピリジンを出発物質として使用して、5-ホルミルピリミジンで凝縮し、ボロヒドリドナトリウムで還元することにより調製され、段階は複雑です。 M-トリフルオロメチルヨードベンゼンとマロネートジメチルを結合して、ジメチル2- [3-（トリフルオロメチル）フェニル]マロネートを得て、加水分解して標的中間体2- [3-（トリフルオロメチル）フェニル酸を得ます。次に、この中間体を使用して、大規模な退去グループトリクロロフェノールの導入と除去を通じてトリフルオロピリミジンを調製します。
スキーム2のn-（5-ピリミジニル）メチル-2-ピリジンアミンとジメチル2- [3-（トリフルオロメチル）フェニル]マロネートの調製は、スキーム1のそれと同じです。 （トリフルオロメチル）フェニル]マロネートは加水分解生成物として得られます2- [3-（トリフルオロメチル）フェニル]置換されたマロネート塩二酸ジポタスシウムを介したプロパン
アプリケーションの見通し
Triflumezopyrimは、新しいタイプのピリミジン化合物であり、新しいタイプのメソイオン殺虫剤です。昆虫のニコチン性アセチルコリン受容体（NACHR）に作用しますが、作用のメカニズムはネオニコチノイド殺虫剤のメカニズムとは異なります。 Trifluoropyrimidineは、NACHRのオルソステリック位置に競争力のある結合により結合し、この結合部位を阻害します。昆虫の神経衝動を減らしたり、神経伝達をブロックしたりし、最終的には摂食や生殖などの害虫の生理学的挙動に影響を与え、死をもたらします。
Triflumezopyrimは良好な全身吸収を持ち、雨の侵食に耐性があり、同様の製品よりも長続きする効果があります。テスト結果は、化合物が非常に効率的であり、鱗pid目とホモプテラの害虫に良好な制御効果があり、高効率、安全性、環境への親しみやすさの特性を持っていることを示しています。トリフルオロピリミジンは、米の成長を促進する可能性があり、品質と収穫量を改善する良い効果があります。この薬の登録作物は主に米であり、葉のスプレーは、ライスプランソッパーとリーフホッパーを制御するために使用されます。
最初の商業化されたメソイオンピリミジノン殺虫剤として、Triflumezopyrimは、均質な作用メカニズム、高いコントロール効果と長期にわたる効果があり、哺乳類や有益な生物に効果がありません。毒性の低さや毒性が低いため、米などの作物の優れた安全性の特性があるため、非常に懸念しています。異なるまたは類似した作用メカニズムを備えた農薬でそれを調合することにより、殺虫剤スペクトルを拡大し、相乗的制御効果を発揮し、耐性のリスクを減らすことができます。
投稿時間：2022年9月26日