„Triflumezopyrim“ yra PCT paraiška, kurią 2011 m. Gruodžio 22 d. Jungtinėse Valstijose pateikė „Dupont“. Ji įgijo patentų leidimą Kinijoje, Europoje, JAV ir kitose šalyse bei regionuose, kad sukurtų naujo tipo mezoioninį insekticidą, koduotą DPX-RAB55.
Sintetinis maršrutas
Yra du pagrindiniai triflumezopyrimo sintetiniai keliai, tiek su n- (5-pirimidinil) metil-2-piridinaminu, tiek 2- [3- (trifluormetil) fenil] malono rūgštimi kaip pagrindiniai tarpiniai produktai.
1 maršrute N- (5-pirimidinil) metil-2-piridinaminas yra paruoštas naudojant 2-aminopiridiną kaip pradinę medžiagą, kondensuojant 5-formilpirimidinu ir redukuojant natrio borohidridu, o žingsniai yra sudėtingi. M-trifluormetil jodobenzenas ir dimetil-malonatas yra sujungti, kad būtų gautas dimetil 2- [3- (trifluormetil) fenil] malonatas, o po to hidrolizuotas, kad būtų gauta tikslinė tarpinė 2- [3- (trifluormetil) fenil] maloninė rūgštis. Tada šis tarpinis produktas naudojamas paruošti trifluoropirimidiną, kai įvedama ir pašalinama didelių paliekamų grupių trichlorfenolio.
N- (5-pirimidinil) metil-2-piridinamino ir dimetilo 2- [3- (trifluormetil) fenil] malonato paruošimas 2 schemoje yra toks pat kaip ir 1 schemoje. Skirtumas yra tas, kad dimetil 2- [3- [3- [3- (trifluormetil) fenil] malonatas gaunamas kaip hidrolizės produktas 2- [3- (trifluormetil) fenil] propanas per pakeistą dipotazio malonato druskos diacidą
Paraiškos perspektyva
„Triflumezopyrim“ yra naujo tipo pirimidino junginys ir yra naujo tipo mezoioninis insekticidas. Jis veikia pagal vabzdžių nikotininį acetilcholino receptorių (NACHR), tačiau veikimo mechanizmas skiriasi nuo neonikotinoidinių insekticidų. Trifluoropirimidinas jungiasi konkurencingai jungiantis prie ortosterinės padėties NACHR, slopindamas šią surišimo vietą. Sumažinkite vabzdžių nervų impulsus arba blokuokite nervų plitimą ir galiausiai paveiks kenkėjų, tokių kaip šėrimas ir dauginimosi, fiziologinį elgesį, dėl kurio mirė.
„Triflumezopyrim“ turi gerą sisteminę absorbciją, yra atsparus lietaus erozijai ir turi ilgalaikį poveikį nei panašūs produktai. Tyrimo rezultatai rodo, kad junginys yra labai efektyvus, turi gerą kontrolę „Lepidoptera“ ir „Homoptera“ kenkėjams ir pasižymi didelio efektyvumo, saugumo ir draugiškumo aplinkoje savybes. Trifluoropirimidinas gali skatinti ryžių augimą ir turėti gerą poveikį kokybei ir derliui pagerinti. Užregistruoti šio vaisto pasėliai daugiausia yra ryžiai, o lapų purškiklis naudojamas ryžių augalų ir lapelių kontrolei kontroliuoti.
Kaip pirmasis komercializuotas mezoioninis pirimidinono insekticidas, „Triflumezopyrim“ turi naują veikimo mechanizmą, didelį kontrolės poveikį ir ilgalaikį poveikį homopteraniniams kenkėjams ir neturi įtakos žinduoliams ir naudingiems organizmams. Tai labai susirūpina dėl išskirtinių pasėlių, tokių kaip ryžiai, saugos charakteristikos dėl mažo toksiškumo ar mažo toksiškumo. Sudedant jį su pesticidais, turinčiais skirtingus ar panašius veikimo mechanizmus, insekticidinį spektrą galima išplėsti, gali būti daromas sinergetinis kontrolės efektas, o atsparumo riziką galima sumažinti.
Pašto laikas: 2012 m. Rugsėjo 26 d