Triflumezopyrim adalah permohonan PCT yang difailkan oleh DuPont di Amerika Syarikat pada 22 Disember 2011. Ia telah mendapat kebenaran paten di China, Eropah, Amerika Syarikat dan negara-negara lain dan wilayah untuk membangunkan jenis insektisida mesoionik baru yang dinamakan DPX-RAB55.
Laluan sintetik
Terdapat dua laluan sintetik utama untuk triflumezopyrim, kedua-duanya dengan n- (5-pyrimidinyl) methyl-2-pyridinamine dan 2- [3- (trifluoromethyl) fenil] asid malonik sebagai perantara utama.
Dalam Route 1, N- (5-pyrimidinyl) methyl-2-pyridinamine disediakan dengan menggunakan 2-aminopyridine sebagai bahan permulaan, pemendapan dengan 5-formylpyrimidine dan mengurangkan dengan natrium borohydride, dan langkah-langkahnya rumit. M-trifluoromethyl iodobenzene dan dimetil malonat digabungkan untuk mendapatkan dimetil 2- [3- (trifluoromethyl) phenyl] malony, dan kemudian dihidrolisis untuk mendapatkan sasaran 2- [3- (trifluoromethyl) phenil] phenil. Perantaraan ini kemudiannya digunakan untuk menyediakan trifluoropyrimidine melalui pengenalan dan penyingkiran trichlorophenol kumpulan yang besar.
Penyediaan n- (5-pyrimidinyl) methyl-2-pyridinamine dan dimetil 2- [3- (trifluoromethyl) fenil] malonat dalam skim 2 adalah sama seperti dalam skim 1. Perbezaannya ialah dimetil 2- [3- (trifluoromethyl) fenil] Malonat diperolehi sebagai produk hidrolisis 2- [3- (trifluoromethyl) phenyl] propana melalui digotassium malonate di diacid
Prospek permohonan
Triflumezopyrim adalah sejenis kompaun pyrimidine baru dan merupakan jenis insektisida mesoionik baru. Ia bertindak pada reseptor acetylcholine nicotinic (NACHR) serangga, tetapi mekanisme tindakan adalah berbeza daripada insektisida neonicotinoid. Trifluoropyrimidine mengikat dengan mengikat secara kompetitif ke kedudukan ortosterik pada NACHR, menghalang tapak mengikat ini. Kurangkan impuls saraf serangga atau blok penghantaran saraf, dan akhirnya menjejaskan tingkah laku fisiologi perosak seperti makan dan pembiakan, mengakibatkan kematian.
Triflumezopyrim mempunyai penyerapan sistemik yang baik, tahan terhadap hakisan hujan, dan mempunyai kesan yang lebih lama daripada produk yang serupa. Hasil ujian menunjukkan bahawa kompaun sangat cekap, mempunyai kesan kawalan yang baik terhadap perosak Lepidoptera dan Homoptera, dan mempunyai ciri -ciri kecekapan tinggi, keselamatan dan keramahan alam sekitar. Trifluoropyrimidine boleh menggalakkan pertumbuhan beras dan mempunyai kesan yang baik untuk meningkatkan kualiti dan hasil. Tanaman berdaftar ubat ini adalah beras, dan semburan foliar digunakan untuk mengawal penanam beras dan daun.
Sebagai insektisida pyrimidinone mesoionon yang pertama, Triflumezopyrim mempunyai mekanisme tindakan baru, kesan kawalan tinggi dan kesan jangka panjang pada perosak homopteran, dan tidak memberi kesan kepada mamalia dan organisma yang bermanfaat. Ia sangat prihatin kerana ciri -ciri keselamatan yang luar biasa untuk tanaman seperti beras kerana ketoksikan yang rendah atau ketoksikan yang rendah. Dengan menggabungkannya dengan racun perosak dengan mekanisme tindakan yang berbeza atau serupa, spektrum insektisida dapat diperluaskan, kesan kawalan sinergistik dapat dilakukan, dan risiko rintangan dapat dikurangkan.
Masa Post: Sep-26-2022