Triflumezopyrim hija applikazzjoni PCT ippreżentata minn DuPont fl-Istati Uniti fit-22 ta 'Diċembru, 2011. Hija kisbet awtorizzazzjoni tal-privattivi fiċ-Ċina, l-Ewropa, l-Istati Uniti u pajjiżi u reġjuni oħra biex tiżviluppa tip ġdid ta' insettiċida mesojonika kodifikata bl-isem DPX-RAB55.
Rotta sintetika
Hemm żewġ rotot sintetiċi ewlenin għal triflumezopyrim, kemm b'n- (5-pyrimidinyl) methyl-2-pyridinamine u 2- [3- (trifluoromethyl) fenil] aċidu maloniku bħala l-intermedji ewlenin.
Fir-Rotta 1, N- (5-pyrimidinyl) methyl-2-pyridinamine huwa ppreparat bl-użu ta '2-aminopyridine bħala l-materjal tal-bidu, li jikkondensa b'5-formylpirimidina u jnaqqas b'borohydride tas-sodju, u l-passi huma kkumplikati. M-trifluoromethyl iodobenzene u dimethyl malonate huma akkoppjati biex jiksbu dimetil 2- [3- (trifluoromethyl) fenil] malonat, u mbagħad idrolizzati biex jiksbu l-aċidu intermedju ta '2- [3- (trifluoromethyl) fenil]. Dan l-intermedjarju mbagħad jintuża biex jipprepara trifluoropyrimidine permezz tal-introduzzjoni u t-tneħħija ta 'triklorofenol tal-grupp li jitlaq kbir.
Il-preparazzjoni ta 'N- (5-pyrimidinyl) methyl-2-pyridinamine u dimethyl 2- [3- (trifluoromethyl) fenil] malonat fl-iskema 2 hija l-istess bħal dik fl-iskema 1. Id-differenza hija li dimethyl 2- [3- (trifluoromethyl) fenil] malonate huwa miksub bħala prodott ta 'idroliżi 2- [3- (trifluoromethyl) phenyl] propan permezz ta 'melħ malonat dipotassju sostitwit
Prospett tal-Applikazzjoni
Triflumezopyrim huwa tip ġdid ta 'kompost ta' pirimidina u huwa tip ġdid ta 'insettiċida mesojoniku. Taġixxi fuq ir-riċettur ta 'aċetilkolina nikotinika (NACHR) ta' l-insetti, iżda l-mekkaniżmu ta 'azzjoni huwa differenti minn dak ta' insettiċidi neonicotinoid. Trifluoropyrimidin jorbot billi jorbot b'mod kompetittiv mal-pożizzjoni ortosterika fuq NACHR, billi jinibixxi dan is-sit li jorbot. Naqqas l-impulsi tan-nervituri ta 'insetti jew trasmissjoni tan-nervituri tal-blokki, u fl-aħħar jaffettwa l-imġieba fiżjoloġika ta' pesti bħalma huma l-għalf u r-riproduzzjoni, li jirriżultaw fil-mewt.
Triflumezopyrim għandu assorbiment sistemiku tajjeb, huwa reżistenti għall-erożjoni tax-xita, u għandu effett fit-tul minn prodotti simili. Ir-riżultati tat-test juru li l-kompost huwa effiċjenti ħafna, għandu effett ta 'kontroll tajjeb fuq lepidoptera u pesti Homoptera, u għandu l-karatteristiċi ta' effiċjenza għolja, sigurtà u ħbiberija ambjentali. Trifluoropyrimidine jista 'jippromwovi t-tkabbir tar-ross u għandu effett tajjeb li jtejjeb il-kwalità u r-rendiment. L-uċuħ reġistrati ta 'din il-mediċina huma prinċipalment ross, u l-isprej tal-weraq jintuża biex jikkontrolla r-ross planthoppers u weraq.
Bħala l-ewwel insettiċida mesojonika tal-pirimidine kummerċjalizzata, Triflumezopyrim għandu mekkaniżmu ġdid ta 'azzjoni, effett ta' kontroll għoli u effett li jdum fuq il-pesti omopterani, u l-ebda effett fuq mammiferi u organiżmi ta 'benefiċċju. Huwa mħasseb ħafna minħabba l-karatteristiċi ta 'sigurtà pendenti tiegħu għal uċuħ bħal ross minħabba t-tossiċità baxxa tiegħu jew tossiċità baxxa. Billi tgħaqqadha ma 'pestiċidi b'mekkaniżmi ta' azzjoni differenti jew simili, l-ispettru insettiċida jista 'jiġi estiż, l-effett ta' kontroll sinerġistiku jista 'jiġi eżerċitat, u r-riskju ta' reżistenza jista 'jitnaqqas.
POST ĦIN: Settembru-26-2022