Triflumezopyrim er en PCT-søknad inngitt av DuPont i USA 22. desember 2011. Den har oppnådd patentgodkjenning i Kina, Europa, USA og andre land og regioner for å utvikle en ny type mesoionisk insektmiddel kodenavnet DPX-RAB55.
Syntetisk rute
Det er to viktigste syntetiske ruter for triflumezopyrim, begge med N- (5-pyrimidinyl) metyl-2-pyridinamin og 2- [3- (trifluormetyl) fenyl] malonsyre som de viktigste mellomproduktene.
I rute 1 fremstilles N- (5-pyrimidinyl) metyl-2-pyridinamin ved å bruke 2-aminopyridin som startmateriale, kondensering med 5-formylpyrimidin og redusere med natriumborhydrid, og trinnene er kompliserte. M-trifluormetyljodobenzen og dimetylmalonat er koblet for å oppnå dimetyl 2- [3- (trifluormetyl) fenyl] malonat, og deretter hydrolysert for å oppnå målet mellomliggende 2- [3- (trifluorometyl) fenyl] malonisk acid. Dette mellomproduktet brukes deretter til å fremstille trifluoropyrimidin gjennom introduksjon og fjerning av stor forlater gruppetrichlorophenol.
Preparatet av N- (5-pyrimidinyl) metyl-2-pyridinamin og dimetyl 2- [3- (trifluormetyl) fenyl] malonat i skjema 2 er den samme som i skjema 1. (Trifluormetyl) Fenyl] Malonat oppnås som et hydrolyseprodukt 2- [3- (trifluormetyl) fenyl] propan via substituert dipotassium malonat salt diakid
Søknadsutsikt
Triflumezopyrim er en ny type pyrimidinforbindelse og er en ny type mesoionisk insektmiddel. Det virker på nikotinisk acetylkolinreseptor (nAChR) av insekter, men virkningsmekanismen er forskjellig fra den for neonicotinoid insektmidler. Trifluoropyrimidin binder seg ved konkurransedyktig binding til den ortosteriske posisjonen på nAChR, og hemmer dette bindingsstedet. Reduser nerveimpulsene til insekter eller blokker nerveoverføring, og påvirker til slutt den fysiologiske atferden til skadedyr som fôring og reproduksjon, noe som resulterer i død.
Triflumezopyrim har god systemisk absorpsjon, er motstandsdyktig mot erosjon av regn og har en lengre varig effekt enn lignende produkter. Testresultatene viser at forbindelsen er svært effektiv, har god kontrolleffekt på Lepidoptera og Homoptera skadedyr, og har egenskapene til høy effektivitet, sikkerhet og miljøvennlighet. Trifluoropyrimidin kan fremme veksten av ris og har en god effekt av å forbedre kvaliteten og utbyttet. De registrerte avlingene til dette stoffet er hovedsakelig ris, og bladsprayen brukes til å kontrollere risplanthoppere og bladhoppere.
Som det første kommersialiserte mesoioniske pyrimidinoninsektmidlet, har triflumezopyrim en ny virkningsmekanisme, høy kontrolleffekt og langvarig effekt på homopteran skadedyr, og ingen effekt på pattedyr og gunstige organismer. Det er svært bekymret på grunn av sine enestående sikkerhetsegenskaper for avlinger som ris på grunn av dens lave toksisitet eller lav toksisitet. Ved å sammensette det med plantevernmidler med forskjellige eller lignende virkningsmekanismer, kan det insektdrepende spekteret utvides, den synergistiske kontrolleffekten kan utøves, og risikoen for resistens kan reduseres.
Post Time: SEP-26-2022