Triflumezopyrim to wniosek PCT złożony przez DuPont w Stanach Zjednoczonych 22 grudnia 2011 r. Uzyskał autoryzację patentową w Chinach, Europie, Stanach Zjednoczonych i innych krajach i regionach w celu opracowania nowego rodzaju mezaonicznego środka owadobójczego DPX-RAB55.
Syntetyczna trasa
Istnieją dwie główne drogi syntetyczne dla triflumezopyrim, zarówno z N- (5-pirimidynylo) metylo-2-pirydynaminy i 2- [3- (trifluorometylo) fenylo] kwasu malonowego jako kluczowych pośrednich.
W Route 1 n- (5-pirimidynylo) metylo-2-pirydynoamina przygotowuje się przy użyciu 2-aminopirydyny jako materiału początkowego, kondensując 5-formylopirymidyny i redukując borodkiem sodu, a stopnie są skomplikowane. M-trifluorometylo-jodobenzen i malonian dimetylu są sprzężone w celu uzyskania malonanu dimetylo 2- [3- (trifluorometylo) fenylo] fenylo], a następnie zhydrolizowane w celu uzyskania pośredniego kwasu malonowego 2- [3- (trifluorometylo) fenylo] kwasu malonowego. Ten związek pośredni jest następnie wykorzystywany do przygotowania trifluoropirymidyny poprzez wprowadzenie i usunięcie dużej grupy trichlorofenolu.
Przygotowanie n- (5-pirymidynylo) metylo-2-pirydynaminy i dimetylo 2- [3- (trifluorometylo) fenylo] malonanu w schemacie 2 jest takie same jak w schemacie 1. Różnica polega na tym, że różnica polega na tym, że dimetylo 2- [3- 3- (trifluorometylo) Fenylo] Malonian uzyskuje się jako produkt hydrolizy 2- [3- (trifluorometylo) fenylo] propan przez zastąpiona masa dipotasowa solowa sól
Perspektywa aplikacji
Triflumezopyrim jest nowym rodzajem związku pirymidynowego i jest nowym rodzajem mezoonicznego środka owadobójczego. Działa na nikotynowy receptor acetylocholiny (NACHR) owadów, ale mechanizm działania różni się od mechaników neonikotynoidowych. Trifluoropirymidyna wiąże się przez konkurencyjne wiązanie z pozycją ortosteryczną na nachr, hamując to miejsce wiązania. Zmniejsz impulsy nerwowe owadów lub przenoszenie nerwów blokowych, a ostatecznie wpływają na fizjologiczne zachowania szkodników, takie jak karmienie i rozmnażanie, powodując śmierć.
Triflumezopyrim ma dobrą absorpcję ogólnoustrojową, jest odporna na erozję deszczu i ma dłuższy efekt niż podobne produkty. Wyniki testu pokazują, że związek jest wysoce wydajny, ma dobry wpływ na szkodniki Lepidoptera i Homoptera i ma charakterystykę wysokiej wydajności, bezpieczeństwa i przyjazności środowiska. Trifluoropirymidyna może promować wzrost ryżu i ma dobry wpływ na poprawę jakości i wydajności. Zarejestrowane uprawy tego leku to głównie ryż, a dolistne spray służy do kontrolowania planów ryżowych i liści.
Jako pierwszy skomercjalizowany mezooniczny owadobójcy pirymidynon, Triflumezopyrim ma nowy mechanizm działania, wysoki efekt kontrolny i długotrwały wpływ na szkodniki homopteracyjne oraz brak wpływu na ssaki i korzystne organizmy. Jest bardzo zaniepokojony ze względu na jego wyjątkowe cechy bezpieczeństwa upraw, takie jak ryż ze względu na niską toksyczność lub niską toksyczność. Zmieniając go z pestycydami o różnych lub podobnych mechanizmach działania, widmo owadobójcze można rozszerzyć, można wywierać efekt kontroli synergistycznej, a ryzyko oporności można zmniejszyć.
Czas po: 26-2022 września