A TriflumeZopyrim é um pedido de PCT apresentado pela DuPont nos Estados Unidos em 22 de dezembro de 2011. Ele obteve autorização de patentes na China, Europa, Estados Unidos e outros países e regiões para desenvolver um novo tipo de inseticida mesoiiônico com código de código Codenomed DPX-Rab55.
Rota sintética
Existem duas rotas sintéticas principais para triflumezopirim, ambos com n- (5-pirimidinil) metil-2-piridinamina e 2- [3- (trifluorometil) fenil] ácido malônico como os principais intermediários.
Na Rota 1, a N- (5-pirimidinil) metil-2-piridinamina é preparada usando 2-aminopiridina como material de partida, condensando com 5-formilpirimidina e reduzindo com boro-hidreto de sódio, e as etapas são complicadas. Os m-trifluorometil iodobenzeno e o malonato de dimetil são acoplados para obter o fenil 2- [3- (trifluorometil) fenil] e depois hidrolisado para obter o alvo intermediário de 2- [3- (trifluorometil) fenil] fenil] malônico. Esse intermediário é então usado para preparar a trifluoropirimidina através da introdução e remoção de grandes grupos de saída triclorofenol.
A preparação de N- (5-pirimidinil) metil-2-piridinamina e dimetil 2- [3- (trifluorometil) fenil] malonato no esquema 2 é o mesmo que no esquema 1. A diferença é que o dimetil 2- [3- (Trifluorometil) fenil] O malonato é obtido como um produto de hidrólise 2- [3- (Trifluorometil) fenil] propano via diácido de sal do malonato de DiPotássio substituído
Prospect de aplicação
TriflumeZopyrim é um novo tipo de composto de pirimidina e é um novo tipo de inseticida mesoiiônica. Atua no receptor nicotínico de acetilcolina (nAChR) de insetos, mas o mecanismo de ação é diferente do dos inseticidas neonicotinóides. A trifluoropirimidina se liga a se ligar competitivamente à posição ortostica no nAChR, inibindo esse local de ligação. Reduza os impulsos nervosos dos insetos ou bloqueie a transmissão do nervo e, finalmente, afeta os comportamentos fisiológicos de pragas, como alimentação e reprodução, resultando em morte.
O triflumezopyrim tem uma boa absorção sistêmica, é resistente à erosão da chuva e tem um efeito mais duradouro do que produtos semelhantes. Os resultados dos testes mostram que o composto é altamente eficiente, tem um bom efeito de controle nas pragas de Lepidoptera e Homoptera e tem as características de alta eficiência, segurança e simpatia ambiental. A trifluoropirimidina pode promover o crescimento do arroz e tem um bom efeito de melhorar a qualidade e o rendimento. As culturas registradas deste medicamento são principalmente arroz e o spray foliar é usado para controlar os planos de arroz e os folhas.
Como o primeiro inseticida mesoiônico de pirimidinona comercializada, o triflumezopyrim tem um novo mecanismo de ação, efeito de alto controle e efeito duradouro nas pragas homopteranas e nenhum efeito nos mamíferos e organismos benéficos. É altamente preocupado devido às suas excelentes características de segurança para culturas como arroz devido à sua baixa toxicidade ou baixa toxicidade. Ao agravá -lo com pesticidas com mecanismos de ação diferentes ou semelhantes, o espectro inseticida pode ser expandido, o efeito de controle sinérgico pode ser exercido e o risco de resistência pode ser reduzido.
Tempo de postagem: 26-2022 de setembro