Triflumezopyrim este o cerere PCT depusă de DuPont în Statele Unite la 22 decembrie 2011. A obținut autorizarea brevetelor în China, Europa, Statele Unite și alte țări și regiuni pentru a dezvolta un nou tip de cod de insecticid mezoionic DPX-RAB55.
Traseu sintetic
Există două căi sintetice principale pentru triflumezopyrim, ambele cu N- (5-pirimidinil) metil-2-piridinamină și 2- [3- (trifluorometil) acid fenil] ca intermediari cheie.
Pe ruta 1, N- (5-pirimidinil) metil-2-piridinamină este preparat folosind 2-aminopiridină ca material de pornire, condensând cu 5-formilpirimidină și reducând cu borohidrură de sodiu, iar pașii sunt complicați. M-trifluorometil iodobenzen și dimetil malonat sunt cuplate pentru a obține dimetil 2- [3- (trifluorometil) fenil] malonat, apoi hidrolizat pentru a obține acidul malonic intermediar 2- [3- (trifluorometil) fenonic]. Acest intermediar este apoi utilizat pentru prepararea trifluoropirimidinei prin introducerea și îndepărtarea triclorofenolului grupului mare.
Prepararea N- (5-pirimidinil) metil-2-piridinamină și dimetil 2- [3- (trifluorometil) fenil] malonat în schema 2 este aceeași cu cea din schema 1. Diferența este că dimetil 2- [3- (trifluorometil) fenil] malonat este obținut ca un produs de hidroliză 2- [3- (trifluorometil) fenil] propan prin diacid cu sare de malonat dipotasiu substituit
Perspectiva cererii
TriflumeZopyrim este un nou tip de compus pirimidină și este un nou tip de insecticid mezoionic. Acționează asupra receptorului nicotinic de acetilcolină (NACHR) al insectelor, dar mecanismul de acțiune este diferit de cel al insecticidelor neonicotinoide. Trifluoropirimidina se leagă prin legarea competitivă la poziția ortosterică pe NACHR, inhibând acest loc de legare. Reduceți impulsurile nervoase ale insectelor sau blocați transmiterea nervului și, în final, afectează comportamentele fiziologice ale dăunătorilor, cum ar fi hrănirea și reproducerea, rezultând moartea.
Triflumezopyrim are o absorbție sistemică bună, este rezistentă la eroziunea ploii și are un efect de durată mai lungă decât produsele similare. Rezultatele testelor arată că compusul este extrem de eficient, are un efect de control bun asupra dăunătorilor Lepidoptera și Homoptera și are caracteristicile de eficiență ridicată, siguranță și prietenie cu mediul. Trifluoropirimidina poate promova creșterea orezului și are un efect bun în îmbunătățirea calității și a randamentului. Culturile înregistrate ale acestui medicament sunt în principal orez, iar spray -ul foliar este utilizat pentru a controla plantoppers și frunze de orez.
Fiind primul insecticid de pirimidinonă mezoionică comercializat, triflumezopyrim are un nou mecanism de acțiune, efect de control ridicat și efect de lungă durată asupra dăunătorilor homopteranului și niciun efect asupra mamiferelor și organismelor benefice. Este foarte preocupat din cauza caracteristicilor sale deosebite de siguranță pentru culturi precum orez, datorită toxicității scăzute sau toxicității scăzute. Prin compunerea acestuia cu pesticide cu mecanisme de acțiune diferite sau similare, spectrul insecticid poate fi extins, efectul de control sinergic poate fi exercitat, iar riscul de rezistență poate fi redus.
Timpul post: 26-2022 sept