Triflumezopyrim-это заявка на PCT, поданное DuPont в Соединенных Штатах 22 декабря 2011 года. Она получила разрешение на патент в Китае, Европе, Соединенных Штатах и других странах и регионах для разработки нового типа мезоионического инсектицида, кодового DPX-RAB55.
Синтетический маршрут
Существуют два основных синтетических маршрута для трифлумезопирима, как с N- (5-пиримидинилом) метил-2-пиридинамином и 2- [3- (трифторметил) фенил] малолиной кислотой в качестве ключевых промежуточных.
На маршруте 1 N- (5-пиримидинил) метил-2-пиридинамин готовятся с использованием 2-аминопиридина в качестве начального материала, конденсации с 5-формалпиримидином и уменьшения борогидридом натрия, а стадии осложняются. М-трифторметиловый йодобензол и диметиллонат связаны для получения диметил 2- [3- (трифторметил) фенил] малонат, а затем гидролизируют для получения промежуточной мишени 2- [3- (трифторметил) фенил] малоновая кислота. Это промежуточное соединение затем используется для приготовления трифтооропиримидина посредством введения и удаления крупной уходной группы трихлорфенол.
Препарат N- (5-пиримидинил) метил-2-пиридинамин и диметил 2- [3- (трифторметил) фенил] малонат в схеме 2 такой же, как и в схеме 1. Разница в том, что диметил 2- [3- (трифторметил) фенил] малонат получается как продукт гидролиза 2- [3- (трифторметил) фенил] пропан через замещенную дипотассий малонатную соль соль
Перспектива заявления
Triflumezopyrim - это новый тип пиримидинового соединения и является новым типом мезоионного инсектицида. Он действует на никотиновый ацетилхолин рецептор (nACHR) насекомых, но механизм действия отличается от механизма неоникотиноидных инсектицидов. Трифторопиримидин связывается с помощью конкурентоспособного связывания с ортостерическим положением на nACHR, ингибируя этот сайт связывания. Уменьшите нервные импульсы насекомых или передачи блочного нерва и в конечном итоге влияют на физиологическое поведение вредителей, таких как кормление и размножение, что приводит к смерти.
Triflumezopyrim имеет хорошее системное поглощение, устойчив к эрозии дождя и имеет более длительный эффект, чем аналогичные продукты. Результаты испытаний показывают, что соединение очень эффективно, оказывает хорошее контрольное влияние на чешуекрылые и гомоптерные вредители и обладает характеристиками высокой эффективности, безопасности и дружелюбия в окружающей среде. Трифторопиримидин может способствовать росту риса и оказывает хорошее влияние на улучшение качества и урожайности. Зарегистрированными культурами этого препарата в основном рис, а листовый спрей используется для борьбы с рисовыми плотинами и листьями.
Как первый коммерциализированный мезооиновый пиримидинононный инсектицид, трифлумезопирим обладает новым механизмом действия, высокого контрольного эффекта и долгосрочного воздействия на вредителей гомоптеранов и никакого влияния на млекопитающих и полезные организмы. Он очень обеспокоен благодаря его выдающимся характеристикам безопасности для таких культур, как рис из -за ее низкой токсичности или низкой токсичности. Сложная его пестицидами с различными или сходными механизмами действия, инсектицидный спектр может быть расширен, может быть оказан синергетический контрольный эффект, и риск сопротивления может быть снижен.
Время сообщения: сентябрь-26-2022