Triflumezopyrim je prijava PCT, ki jo je 22. decembra 2011 vložil DuPont v ZDA. Na Kitajskem, v Evropi, v ZDA in drugih državah in regijah je pridobil dovoljenje za patentov, da bi razvil novo vrsto mezoionskega insekticida, ki se z imenom DPX-RAB55.
Sintetična pot
Obstajata dve glavni sintetični poti za triflumezopirim, tako z N- (5-pirimidinil) metil-2-piridinaminom in 2- [3- (trifluorometil) fenil] maloninsko kislino kot ključnimi vmesnimi sredstvi.
V poti 1 se N- (5-pirimidinil) metil-2-piridinamin pripravi z uporabo 2-aminopiridina kot izhodiščnega materiala, kondenzacije s 5-formilpirimidinom in zmanjšanjem z natrijevim borohidridom, koraki pa so zapleteni. M-trifluorometil jodobenzen in dimetil malonat sta povezana, da dobimo dimetil 2- [3- (trifluorometil) fenil] malonat in nato hidrolizirana, da dobimo ciljni vmesni 2- [3- (trifluorometil) malonično acidiko. Ta vmesnik se nato uporablja za pripravo trifluoropirimidina z uvedbo in odstranitvijo velikega odhajajočega skupinskega triklorofenola.
Priprava N- (5-pirimidinil) metil-2-piridinamina in dimetil 2- [3- (trifluorometil) fenil] malonata v shemi 2 je enaka kot v shemi 1. Razlika je v tem, da je dimetil 2- [3- (trifluorometil) fenil] Malonat dobimo kot hidrolizni produkt 2- [3- (trifluorometil) fenil] propan s substituiranim diacidom dipotasijeve malonatne soli
Prijava za prijavo
Triflumezopyrim je nova vrsta pirimidinske spojine in je nova vrsta mezoionskega insekticida. Deluje na nikotinski acetilholinski receptor (NAChR) žuželk, vendar je mehanizem delovanja drugačen od mehanizma neonikotinoidnih insekticidov. Trifluoropirimidin se veže s konkurenčno vezavo na ortosterični položaj na NAChR in zavira to mesto vezave. Zmanjšajte živčne impulze žuželk ali blokirajte prenos živcev in na koncu vplivajo na fiziološko vedenje škodljivcev, kot sta hranjenje in razmnoževanje, kar ima za posledico smrt.
Triflumezopyrim ima dobro sistemsko absorpcijo, je odporen na erozijo dežja in ima dolgotrajnejši učinek kot podobni izdelki. Rezultati testov kažejo, da je spojina zelo učinkovita, ima dober nadzor na škodljivce Lepidoptera in Homoptera in ima značilnosti visoke učinkovitosti, varnosti in prijaznosti do okolja. Trifluoropirimidin lahko spodbudi rast riža in ima dober učinek izboljšanja kakovosti in donosa. Registrirani pridelki tega zdravila so predvsem riž, foliarni razpršilec pa se uporablja za nadzor riževih rastlin in listic.
Kot prvi komercializirani mezoionski pirimidinonski insekticid ima Triflumezopyrim nov mehanizem delovanja, visok kontrolni učinek in dolgotrajen učinek na homopteranske škodljivce ter brez vpliva na sesalce in koristne organizme. Zelo je zaskrbljena zaradi izjemnih varnostnih značilnosti za pridelke, kot je riž zaradi majhne strupenosti ali nizke strupenosti. Če ga sestavljamo s pesticidi z različnimi ali podobnimi mehanizmi delovanja, je mogoče razširiti insekticidni spekter, lahko dosežemo sinergistični kontrolni učinek in tveganje za odpornost zmanjšamo.
Čas objave: september-26-2022