Трифлумезопирим је ПЦТ апликација коју је ДУПОНТ у Сједињеним Државама поднело 22. децембра 2011. године. Добила је овлашћење патента у Кини, Европи, Сједињеним Државама и другим земљама и регионима да развију нову врсту мезоионичног инсектицидног кодног ДПКС-РАБ55.
Синтетичка рута
Постоје две главне синтетичке руте за трифлумезопирим, како са Н- (5-пиримидинил) метил-2-пиридинамином и 2- [3- (трифлуорометил) фенилом] малонске киселине као кључне интермедијаре.
У рути 1, Н- (5-пиримидинил) метил-2-пиридинамин се припрема 2-аминопиридин као почетни материјал, кондензован са 5-формилпиримидином и смањењем натријум борохидридом, а кораци су компликовани кораци. М-трифлуорометил иодобензен и диметил малонат су уплетени за добијање диметил 2- [3- (((трифлуорометил) фенила] малоната, а затим хидролизованим да би се добио циљни интермедијар 2- [3- (трифлуорометил) фенил] малонска киселина. Овај интермедијер се затим користи за припрему трифлуоропиримидина кроз увођење и уклањање велике групе одлазећи трихлорофенол.
Припрема Н- (5-пиримидинил) метил-2-пиридинамина и диметил 2- [3- (трифлуорометил) фенила] малоната у шеми 2 иста је као и у шеми 1. Разлика је у томе што је диметил 2- [3- (трифлуорометил) фенил] малонат се добија као производ за хидролизу 2- [3- (трифлуорометил) фенил] пропан преко супституисаног дипотасијума малонатног соли дијацид соли
Проспект апликације
Трифлумезопирим је нова врста пиримидинског једињења и је нова врста мезоиона инсектицида. Делује на никотинским ацетилхолински рецептор (Нацхр) инсеката, али механизам деловања се разликује од оног неогодиноидног инсектицида. Трифлуоропиримидин веже конкурентним везивањем ортостеричног положаја на Нацхр-у, инхибирајући ово везивање. Смањите нервне импулсе инсеката или блокирати пренос нерва и на крају утицати на физиолошка понашања штеточина као што су храњење и репродукција, што је резултирало смрћу.
Трифлумезопирим има добру системску апсорпцију, отпоран је на ерозију кише и има дужи ефекат од сличних производа. Резултати испитивања показују да је једињење високо ефикасно, има добар контролни ефекат на штеточине лепидоптера и хомоптера и има карактеристике високе ефикасности, сигурности и еколошке јединице. Трифлуоропиримидин може да промовише раст пиринча и има добар утицај на побољшање квалитета и приноса. Регистроване усеве овог лека углавном су пиринач, а фолијски спреј се користи за контролу планираних пиринча и листопрема.
Као први комерцијализовани мезоионични пиримидинонски инсектицид, трифлумезопирим има нови механизам деловања, високог ефекта контроле и дуготрајан ефекат на хомоптерове штеточине и нема утицаја на сисаре и по дело сисара и корисних организама. Веома је забринут због својих неизмирених безбедносних карактеристика за усеве попут риже због ниске токсичности или ниске токсичности. Склапање га са пестицидима са различитим или сличним механизмима деловања, може се проширити инсектицидни спектар, може се извршити синергистички ефекат контроле, а ризик од отпора може се смањити.
Вријеме поште: сеп-26-2022