Triflumezopyrim เป็นแอปพลิเคชัน PCT ที่ยื่นโดย Dupont ในสหรัฐอเมริกาเมื่อวันที่ 22 ธันวาคม 2011 ได้รับการอนุญาตสิทธิบัตรในจีนยุโรปสหรัฐอเมริกาและประเทศอื่น ๆ และภูมิภาคเพื่อพัฒนายาฆ่าแมลงชนิดใหม่ที่ชื่อ DPX-Rab55
เส้นทางสังเคราะห์
มีสองเส้นทางสังเคราะห์หลักสำหรับ triflumezopyrim ทั้งสองด้วย n- (5-pyrimidinyl) methyl-2-pyridinamine และ 2- [3- (trifluoromethyl) phenyl] กรด malonic เป็นตัวกลางหลัก
ในเส้นทางที่ 1, N- (5-pyrimidinyl) methyl-2-pyridinamine จัดทำขึ้นโดยใช้ 2-aminopyridine เป็นวัสดุเริ่มต้นกลั่นตัวด้วย 5-formylpyrimidine และลดด้วยโซเดียม borohydride และขั้นตอนมีความซับซ้อน M-trifluoromethyl iodobenzene และ dimethyl malonate ถูกรวมกันเพื่อให้ได้ dimethyl 2- [3- (trifluoromethyl) phenyl] malonate และจากนั้นไฮโดรไลซ์เพื่อให้ได้เป้าหมายกลาง 2- [3- (trifluoromethyl) phenyl] malonic ระดับกลางนี้จะถูกใช้เพื่อเตรียม trifluoropyrimidine ผ่านการแนะนำและการกำจัด trichlorophenol กลุ่มที่ออกจากขนาดใหญ่
การเตรียม N- (5-pyrimidinyl) methyl-2-pyridinamine และ dimethyl 2- [3- (trifluoromethyl) phenyl] malonate ในโครงการ 2 นั้นเหมือนกับใน sceme 1. ความแตกต่างคือ dimethyl 2- [3- [3- [3- (trifluoromethyl) phenyl] malonate ได้รับเป็นผลิตภัณฑ์ไฮโดรไลซิส 2- [3- (trifluoromethyl) phenyl] โพรเพนผ่านการทดแทน dipotassium malonate เกลือ diacid
โอกาสในการสมัคร
Triflumezopyrim เป็นสารประกอบ pyrimidine ชนิดใหม่และเป็นยาฆ่าแมลงชนิดใหม่ มันทำหน้าที่กับตัวรับนิโคติน acetylcholine (NAChr) ของแมลง แต่กลไกของการกระทำนั้นแตกต่างจากยาฆ่าแมลง neonicotinoid Trifluoropyrimidine ผูกมัดโดยการแข่งขันที่มีผลผูกพันกับตำแหน่ง orthosteric ใน NAChR ยับยั้งเว็บไซต์ที่มีผลผูกพันนี้ ลดแรงกระตุ้นเส้นประสาทของแมลงหรือบล็อกการแพร่กระจายของเส้นประสาทและในที่สุดก็ส่งผลกระทบต่อพฤติกรรมทางสรีรวิทยาของศัตรูพืชเช่นการให้อาหารและการทำซ้ำทำให้เสียชีวิต
Triflumezopyrim มีการดูดซึมอย่างเป็นระบบที่ดีทนต่อการกัดเซาะของฝนและมีผลที่ยาวนานกว่าผลิตภัณฑ์ที่คล้ายกัน ผลการทดสอบแสดงให้เห็นว่าสารประกอบมีประสิทธิภาพสูงมีผลการควบคุมที่ดีต่อศัตรูพืช Lepidoptera และ Homoptera และมีลักษณะของประสิทธิภาพสูงความปลอดภัยและความเป็นมิตรต่อสิ่งแวดล้อม Trifluoropyrimidine สามารถส่งเสริมการเจริญเติบโตของข้าวและมีผลดีในการปรับปรุงคุณภาพและผลผลิต พืชที่ลงทะเบียนของยานี้ส่วนใหญ่เป็นข้าวและสเปรย์ทางใบถูกใช้เพื่อควบคุมการวางแผนข้าวและ leafhoppers
ในฐานะยาฆ่าแมลง mesoionic pyrimidinone ในเชิงพาณิชย์ครั้งแรก Triflumezopyrim มีกลไกใหม่ของการกระทำผลการควบคุมสูงและผลกระทบที่ยาวนานต่อศัตรูพืช homopteran และไม่มีผลต่อสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมและสิ่งมีชีวิตที่เป็นประโยชน์ มีความกังวลอย่างมากเนื่องจากลักษณะความปลอดภัยที่โดดเด่นสำหรับพืชเช่นข้าวเนื่องจากความเป็นพิษต่ำหรือความเป็นพิษต่ำ โดยการผสมกับสารกำจัดศัตรูพืชที่มีกลไกการกระทำที่แตกต่างกันหรือคล้ายคลึงกันสามารถขยายสเปกตรัมของแมลงได้เอฟเฟกต์การควบคุมร่วมกันสามารถกระทำได้และความเสี่ยงของการต้านทานสามารถลดลงได้
เวลาโพสต์: ก.ย. -26-2022