Ang Triflumezopyrim ay isang aplikasyon ng PCT na isinampa ng DuPont sa Estados Unidos noong Disyembre 22, 2011. Nakuha nito ang pahintulot ng patent sa China, Europe, Estados Unidos at iba pang mga bansa at rehiyon upang makabuo ng isang bagong uri ng mesoionic insecticide codenamed DPX-Rab55.
Synthetic ruta
Mayroong dalawang pangunahing mga ruta ng sintetiko para sa triflumezopyrim, kapwa may N- (5-pyrimidinyl) methyl-2-pyridinamine at 2- [3- (trifluoromethyl) phenyl] malonic acid bilang mga pangunahing tagapamagitan.
Sa Ruta 1, ang N- (5-pyrimidinyl) methyl-2-pyridinamine ay inihanda sa pamamagitan ng paggamit ng 2-aminopyridine bilang panimulang materyal, na nakalagay sa 5-formylpyrimidine at pagbabawas sa sodium borohydride, at ang mga hakbang ay kumplikado. Ang M-trifluoromethyl iodobenzene at dimethyl malonate ay kaisa upang makakuha ng dimethyl 2- [3- (trifluoromethyl) phenyl] malonate, at pagkatapos ay hydrolyzed upang makuha ang target na intermediate 2- [3- (trifluoromethyl) phenyl] malonic acid. Ang intermediate na ito ay ginamit upang maghanda ng trifluoropyrimidine sa pamamagitan ng pagpapakilala at pag -alis ng malaking pag -iwan ng trichlorophenol.
Ang paghahanda ng n- (5-pyrimidinyl) methyl-2-pyridinamine at dimethyl 2- [3- (trifluoromethyl) phenyl] malonate sa scheme 2 ay pareho sa scheme 1. Ang pagkakaiba ay ang dimethyl 2- [3- (trifluoromethyl) phenyl] Malonate ay nakuha bilang isang produktong hydrolysis 2- [3- (trifluoromethyl) phenyl] propane sa pamamagitan ng substituted dipotassium malonate salt diacid
Prospect ng aplikasyon
Ang Triflumezopyrim ay isang bagong uri ng pyrimidine compound at isang bagong uri ng mesoionic insecticide. Kumikilos ito sa nicotinic acetylcholine receptor (NaCHR) ng mga insekto, ngunit ang mekanismo ng pagkilos ay naiiba sa mga neonicotinoid insecticides. Ang Trifluoropyrimidine ay nagbubuklod sa pamamagitan ng mapagkumpitensyang nagbubuklod sa posisyon ng orthosteric sa NaChR, na pumipigil sa nagbubuklod na site na ito. Bawasan ang mga impulses ng nerve ng mga insekto o paghahatid ng paghahatid ng nerbiyos, at sa huli ay nakakaapekto sa mga pag -uugali ng physiological ng mga peste tulad ng pagpapakain at pagpaparami, na nagreresulta sa kamatayan.
Ang Triflumezopyrim ay may mahusay na sistematikong pagsipsip, ay lumalaban sa pagguho ng ulan, at may mas matagal na epekto kaysa sa mga katulad na produkto. Ang mga resulta ng pagsubok ay nagpapakita na ang tambalan ay lubos na mahusay, ay may mahusay na epekto ng kontrol sa mga peste ng Lepidoptera at Homoptera, at may mga katangian ng mataas na kahusayan, kaligtasan at kabaitan sa kapaligiran. Ang Trifluoropyrimidine ay maaaring magsulong ng paglaki ng bigas at may mahusay na epekto ng pagpapabuti ng kalidad at ani. Ang mga rehistradong pananim ng gamot na ito ay pangunahing bigas, at ang foliar spray ay ginagamit upang makontrol ang mga planta ng bigas at leafhoppers.
Bilang unang komersyal na mesoionic pyrimidinone insecticide, ang Triflumezopyrim ay may isang mekanismo ng nobela ng pagkilos, mataas na kontrol na epekto at pangmatagalang epekto sa mga peste ng homopteran, at walang epekto sa mga mammal at kapaki-pakinabang na mga organismo. Ito ay lubos na nababahala dahil sa mga natitirang katangian ng kaligtasan para sa mga pananim tulad ng bigas dahil sa mababang pagkakalason o mababang pagkakalason. Sa pamamagitan ng pagsasama -sama nito sa mga pestisidyo na may iba't ibang o katulad na mga mekanismo ng pagkilos, ang insekto na spectrum ay maaaring mapalawak, ang epekto ng control ng synergistic ay maaaring mabawasan, at ang panganib ng paglaban ay maaaring mabawasan.
Oras ng Mag-post: Sep-26-2022