Triflumezopyrim-це заявка на РСТ, подану DuPont у Сполучених Штатах 22 грудня 2011 року. Він отримав дозвіл на патент у Китаї, Європі, США та інших країнах та регіонах для розробки нового типу мезонічного інсектициду, кодового DPX-RAB55.
Синтетичний маршрут
Існують два основні синтетичні маршрути для трифлюмезопіму, як з N- (5-піримінідиніл) метил-2-піридинаміном, так і 2- [3- (трифторуметил) феніл] Малоновою кислотою як ключові проміжні продукти.
На маршруті 1 N- (5-піриримідиніл) метил-2-піридинамін готують за допомогою 2-амінопіридину як вихідного матеріалу, конденсування з 5-форматриримідидином та зменшенням борогідриду натрію, і етапи складні. М-трифторуметил йодобензол і диметил малоонат поєднуються для отримання диметилу 2- [3- (трифторометил) феніл] малонату, а потім гідролізувати для отримання цільової проміжної 2- [3- (трифторометил) фенілової кислоти. Потім цей проміжний продукт використовується для приготування трифторопіримідину шляхом введення та видалення великої групи, що залишає групу трихлорофенолу.
Приготування N- (5-піриримідиніл) метил-2-піридинаміну та диметилу 2- [3- (трифторметил) феніл] малонату в схемі 2 є таким же, як і в схемі 1. Різниця полягає в тому, що диметил 2- [3- (Трифторометил) феніл] Малонат отримують як продукт гідролізу 2- [3- (трифторуметил) феніл] пропан
Перспектива застосування
Triflumezopyrim - це новий тип піримідинової сполуки і є новим типом мезонічного інсектициду. Він діє на нікотиновий рецептор ацетилхоліну (NACHR) комах, але механізм дії відрізняється від механізму неонітоноїдних інсектицидів. Трифторопіримідин зв'язується шляхом конкурентоспроможного зв'язування з ортостеричним положенням на NACHR, інгібуючи цей сайт зв'язування. Зменшіть нервові імпульси комах або блокують передачу нервів і в кінцевому рахунку впливають на фізіологічну поведінку шкідників, таких як годування та відтворення, що призводить до смерті.
Triflumezopyrim має хороше системне поглинання, стійкий до ерозії дощу і має більш тривалий ефект, ніж подібні продукти. Результати випробувань показують, що сполука є високоефективною, має хороший контрольний вплив на шкідників Lepidoptera та Homoptera та має характеристики високої ефективності, безпеки та екологічної доброзичливості. Трифторопіримідин може сприяти зростанню рису і добре впливає на покращення якості та врожаю. Зареєстровані культури цього препарату - це в основному рис, а позакореневий спрей використовується для контролю плантових та листівки рису.
Як перший комерціалізований мезоніонний піримідинон інсектицид, Triflumezopyrim має новий механізм дії, високий контрольний ефект та тривалий вплив на гомоптеранських шкідників і не впливає на ссавців та корисних організмів. Він дуже стурбований через видатні характеристики безпеки для таких культур, як рис через його низьку токсичність або низьку токсичність. Змішуючи його з пестицидами з різними або подібними механізмами дії, інсектицидний спектр може бути розширений, синергетичний контрольний ефект може бути здійснений, а ризик резистентності може бути знижений.
Час посади: вересень-26-2022